Ao administrarmos um medicamento VO, este deve ser absorvido pelo trato GI, para posteriormente atingir a circulação sistêmica e promover seu efeito terapêutico nos sítios de ação. Porém, ao passar pelo fígado parte da dose já é perdida, é o que se chama eliminação pré-sistêmica, pois as enzimas hepáticas promovem oxidação ou redução do princípio ativo para já dar início ao processo de eliminação de metabólitos. Apenas parte da dosagem original chega à veia hepática e, consequentemente, ao sítio de ação. Isto pode ser benéfico do ponto de vista de redução do risco de intoxicação, porém pode acarretar falha terapêutica no caso de subdosagem acidental, por exemplo. Vejam só como é pronunciada a eliminação pré-sistêmica de alguns fármacos:
Estradiol - maior que 95%
Budesonida - maior que 80%
Verapamil - em torno de 80%
Furosemida - 50 a 70%
Nifedipina - em torno de 50%
Atenolol - 40 a 50%
Diclofenaco - em torno de 40%
Propranolol - 20 a 50%
Fonte: LÜLLMANN, Heinz et al. Farmacologia texto e atlas. 5ª ed. São Paulo: Artmed, 2008.
